נלוקסגול

Naloxegol לטיפול בעצירות שנגרמת על ידי אופיואידים

במחקרים קליניים שלב 3 התרופה נמצאה יעילה יותר מפלסבו לעצירות שנגרמה מנטילת אופיואידים, מבלי לפגום ביעילותם

11.01.2013, 11:37
אופיואידים (צילום: אילוסטרציה)
אופיואידים (צילום: אילוסטרציה)

תרופות אופיואידיות משחקות תפקיד חשוב בטיפול בכאב אקוטי וכרוני, לרוב כאב שאינו נגרם כתוצאה מסרטן (כאבי גב וכאבי שריר ושלד אחרים). בין 40%-90% מהנוטלים תרופות מקבוצה זו סובלים מעצירות ומתופעות גסטרו-אינטסטינליות אחרות.

עצירות היא התופעה הנפוצה ביותר מבין אלו, ונגרמת בשל קשירה של אגוניסטים לרצפטור האופיואידי מיו במערכת העיכול. שינויים בתזונה ושימוש במשלשלים עוזרים, אך באופן מוגבל. Naloxegol הוא אנטגוניסט פריפרי לרצפטור האופיואידי מיו. במחקרים קליניים שלב 2, מינון של 25 מ"ג – 50 מ"ג נמצא יעיל לטיפול בעצירות כתוצאה משימוש באופיואידים.

כהמשך למחקרים הקודמים, מציגים כעת חוקרים תוצאות משני מחקרים קליניים שלב 3. במסגרת המחקרים, מטופלים הסובלים מעצירות כתוצאה מנטילת אופיואידים לטיפול בכאב שאינו מסרטן חולקו רנדומלית לקבלת Naloxegol במינון 12.5 מ"ג או 25 מ"ג אל מול פלסבו. סה"כ כללו המחקרים ביחד קרוב ל-1,400 מטופלים.

בשני המחקרים תגובה ל-Naloxegol במינון 25 מ"ג היתה טובה יותר משמעותית יחסית לפלסבו. באחד המחקרים מינון של 12.5 מ"ג היה יעיל יותר, באופן משמעותי סטטיסטית מפלסבו. בשני המחקרים נצפה מספר ממוצע גבוה יותר של ימים בהם היתה פעילות מעיים ספונטנית וכן משך זמן קצר יותר עד לפעילות ספונטנית עם מינון של 25 מ"ג לעומת פלסבו (P<0.001). מדד כאב ומינון של אופיואידים היו דומים בכל 3 הקבוצות.

תופעות הלוואי הנפוצות היו גסטרו-אינטסטינליות: כאבי בטן, בחילות, הקאות, שילשולים, ודווחו יותר בקרב מטופלים שטופלו ב-25 מ"ג Naloxegol. מרבית התופעות אירעו ברמת חומרה קלה עד בינונית. הפסקת הטיפול בשל תופעות לוואי היתה נפוצה יותר במטופלים ב-25 מ"ג.

החוקרים מסכמים, שהאנטגוניסט הפריפרי לרצפטור מיו Naloxegol נמצא יעיל לטיפול בעצירות הנגרמת כתוצאה מנטילת אופיואידים מבלי לפגום ביעילות האופיואידים לטיפול בכאב.

ערכה: ד"ר שירי אלפרט

מקור:
Chey WD, Webster L, Sostek M, et al. Naloxegol for Opioid-Induced Constipation in Patients with Noncancer Pain. N Engl J Med. 2014: Published Online First. June 4, 2014DOI: 10.1056/NEJMoa1310246

נושאים קשורים:  נלוקסגול,  Naloxegol,  אנטגוניסט,  מחקר קליני,  אופיואידים,  כאב,  רצפטור מיו,  מחקרים,  עצירות
תגובות